Biktegravir, iyi etkinliği ve güvenlik profili nedeniyle yaygın olarak reçete edilen bir integraz inhibitörüdür. Farmakokinetik profili henüz gerçek dünya koşullarında tanımlanmamıştır. Bu çalışma, HIV ile yaşayan bireylerde biktegravir popülasyon farmakokinetiğini karakterize etmeyi ve atılımını etkileyen değişkenleri belirlemeyi amaçlamış.
Biktegravir konsantrasyonları, Temmuz 2019 ile Temmuz 2024 tarihleri arasında İsviçre, Lozan Üniversitesi Hastanesi’nde gerçekleştirilen terapötik ilaç monitorizasyonu takibi kapsamında HIV ile yaşayan bireylerden retrospektif olarak elde edilmiş. Demografik veriler, klinik veriler ve eş zamanlı ilaçlar rutin İsviçre HIV Kohort Çalışması (İHKÇ) ziyaretleri sırasında kaydedilmiş. Çalışmada 572 HIV ile yaşayan bireyden elde edilen toplam 708 kararlı durum plazma konsantrasyonu mevcutmuş. Tek kompartımanlı, birinci dereceden absorpsiyon ve eliminasyonlu bir model biktegravir farmakokinetiğini en iyi şekilde karakterize etmiş. Yaş ve vücut ağırlığının biktegravir klerensini önemli ölçüde etkilediği bulunmuş. Buna göre, 100 kg ağırlığında ve 51 yaşında olan bireylerde biktegravir klerensinde %13 artış, 70 kg ağırlığında ve 80 yaşında olan bireylerde ise 70 kg ağırlığında ve 51 yaşında olan bir bireye kıyasla %11 düşüş gözlenmiş. Bu etkilerin klinik olarak anlamlı kabul edilmediği ve klinik bir müdahaleyi gerektirmediği belirtilmiş.
Biktegravirin iyi güvenlik ve etkinlik profili göz önüne alındığında, rutin terapötik ilaç monitorizasyonunun değerinin sınırlı olduğu vurgulanmış. Bununla birlikte, şüpheli viral direnç veya ilaca uyumsuzluk durumunda, özel alt popülasyonlarda (örn. obez bireyler ve hamile kadınlar) veya ilaç-ilaç etkileşimlerini izlemek için biktegravir için terapötik ilaç monitorizasyonunun faydalı olabileceği belirtilmiş.
Ekobena P, Briki M, Dao K, et al. Population pharmacokinetics of bictegravir in real-world people with HIV. J Antimicrob Chemother. 2025: dkaf297.
