Gelişmekte olan ülkelerde önemli bir halk sağlığı sorunu olan enterik infeksiyonlarda antimikrobiyal direnç giderek artmaktadır. OPS-2071, florokinolon ailesinin yeni bir üyesi olup antiinflamatuvar ve antibakteriyel etkinliğe sahiptir. Bu ajanın oral absorbsiyonu azdır ve Clostridioides difficile’ye karşı etkindir.
Bu çalışma; OPS-2071’in majör enteropatojenik bakterilere karşı etkinliği ve ilaç direnç riskini değerlendirmek üzere tasarlanmış. Antibakteriyel etkinlik, agar dilüsyonla değerlendirilmiş. DNA giraz ve topoizomeraz IV üzerindeki inhibitör aktivite sırasıyla “supercoiling” ve dekatenasyon yöntemleriyle, mutant önleme ve spontan direnç sıklığıysa ilaç içeren agara inokulasyonla belirlenmiş.
Referans ilaçlarla karşılaştırıldığında, Gram-pozitif bakteriler ve kinolon dirençli suşlar da dahil olmak üzere Campylobacte rjejuni’ye karşı OPS-2071’in antibakteriyel etkinliği daha potent bulunmuş. Diğer Gram-negatif bakterilere karşı etkinlikse bilinen kinolonlarla benzer bulunmuş. Staphylococcus aureus ve Escherichia coli’de spontan direnç gözlemlenmemiş.
C. jejuni’de gözlenen direncin bilinen kinolonlardan daha az ancak azitromisinden daha fazla olduğu görülmüş. S. aureus ve C. jejuni’de mutant önleme konsatrasyonu test edilen diğer bileşiklerden daha azken E. coli için bilinen kinolonlardan daha yüksek bulunmuş.
Sonuç olarak, potent in-vitro antibakteriyel aktivite ve düşük direnç riski, OPS-2071’in kinolon dirençli Campylobacter de dahil olmak üzere enterik infeksiyonlarda yararlı olabileceğini düşündürmektedir.
Oka D, Changkwanyeun R, Yamaguchi T, Nakajima C, Suzuki Y, Matsumoto M. In vitro antibacterial activity of OPS-2071 against Gram-positive and Gram-negative enteropathogenic bacteria. J Antimicrob Chemother. 2022; 77 (12): 3248-55.
